Аторвастатин

Аторвастатин е статин от първи избор. Това е клас лекарства с липидопонижаващ ефект. Аторвастатин, подобно на други статини, помага за лечението на висок холестерол, като основно намалява „лошия“ холестерол (LDL или LDL-C за LDL холестерол). Нивото на триглицеридите леко намалява, а нивото на „добрия холестерол” (HDL) нараства малко. Статините имат предимно превантивна роля, като целта е да се намали сърдечно-съдовият риск. Приемът на статини често се предписва за цял живот.

Молекулни имена
Аторвастатин, аторвастатин (английско име), аторвастатин, аторвастатин калций

Време на полуживот:
Полуживотът на аторвастатин е 14 часа, ако са включени активните метаболити, полуживотът може да достигне 20 до 30 часа.
Аторвастатин се елиминира предимно по черния дроб.

Ефекти - индикации

Ефекти:
Аторвастатин инхибира хидрокси-метил-глутарил-коензим А (HMG-CoA) редуктаза. HMG-CoA редуктазата е ензим, отговорен за синтеза на холестерол в човешките клетки. Аторвастатин понижава главно нивата на LDL (35 до 50%) и в по-малка степен триглицеридите (20 до 30%). Нивото на HDL се увеличава (от 5 на 10%).
Ефектите на аторвастатин върху липидния профил не се различават значително от другите статини.

Показания:
Срещу хиперхолестеролемия, за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания. Аторвастатинът се счита за много ефективно лекарство за понижаване на нивата на LDL.
В медицината се прави разлика между първична профилактика и вторична профилактика.
Първичната профилактика означава, че в миналото пациентът не е имал сърдечно-съдови инциденти.
Вторичната профилактика, напротив, показва, че пациентът е страдал в миналото от сърдечно-съдови инциденти като инфаркт на миокарда, инсулт, ангина пекторис и др.
Статините са особено показани в случай на вторична профилактика, но могат да се предписват и в първичната профилактика, особено в случай на високи нива на холестерол (особено LDL и малко триглицериди).

Странични ефекти

Аторвастатин може да доведе до мускулни болки в около 5% от случаите.
Аторвастатин може също да доведе до чернодробна токсичност на клетъчно ниво с увеличаване на трансаминазите в около 2-3% от случаите.
Други, по-редки нежелани реакции на аторвастатин са: хепатит, панкреатит, чернодробна цироза, фулминантна чернодробна клетъчна некроза и др.
При високи дози е възможен задействащ ефект на диабет с тази молекула.
Стомашно-чревни нежелани реакции са възможни, както е при другите статини.

Противопоказания

Аторвастатин е противопоказан при бременност, кърмене, някои чернодробни заболявания и твърде високо ниво на трансаминази.
За пълния списък, моля прочетете вложката на пакета.

Взаимодействия

Възможни са взаимодействия с лекарства, които инхибират ензима CYP3A4 като амадоран, грейпфрут (сок) или лекарства срещу ХИВ/СПИН.
Възможно е да съществуват и взаимодействия с вещества, които индуцират или стимулират CPY3A4 като жълт кантарион.

В каква форма (лекарствени форми) ?
Аторвастатин се продава в Швейцария под формата на таблетки в концентрации 10, 20, 40 и 80 mg.

Дозировка:
Началната доза на аторвастатин за вторична профилактика на сърдечно-съдови събития (повече за това в показанията по-горе) за възрастен е 10 до 40 mg на 24 часа. Поддържащата доза за възрастен е 10 до 80 mg за 24 часа. Приемът е винаги орален (на таблетки).

Бележки

- Аторвастатинът е одобрен от FDA (Американската агенция за регулиране на лекарствата) през 1996 г. Първият статин, издаден в САЩ, датира от 1987 г., това е ловастатин.

- Висшият орган на здравеопазването (HAS) във Франция счита, че има прекомерно предписване на статини при първична профилактика.

- При възрастни хора (над 65 години) може да се препоръча намаляване на дозата поради по-висока плазмена концентрация на аторвастатин, която се появява с възрастта.

- Докато приемате аторвастатин, лекарството трябва да изследва чернодробната функция (особено трансаминазите) преди рецепта и по време на лечението епизодично. Ако стойностите на трансаминазите са повече от 3 пъти над нормалната стойност, терапията с аторвастатин трябва да бъде спряна или поне на пауза 1 .

Алтернативи
- Розувастатин (розувастатин), друг статин, има повече или по-малко същите ефекти и странични ефекти като аторвастатин.
- Флувастатин и правастатин са по-малко склонни да взаимодействат с други лекарства, отколкото аторвастатин.
- Според френското списание Prescrire, известно, че е неутрално по отношение на фармацевтичната индустрия, ако лекарят предписва статин, той трябва да избере правастатин (Elisor® или генерици) или симвастатин (Zocor® или генерици).
- Все още според Prescribe, правастатинът е първият избор на статини в случай на риск от лекарствени взаимодействия.

Търговски успех
Повече от 10 години Lipitor® (търговска марка в Съединените щати, Франция Tahor® и Sortis® в Швейцария), базиран на аторвастатин, е лекарството с най-високи годишни продажби през всички години. Фармацевтична индустрия, над 12 милиарда долара на година. Lipitor® се счита за най-печелившото лекарство за всички времена, генерирайки зашеметяващите 131 милиарда щатски долара продажби след придобиването му от Pfizer от Warner-Lambert през 2000 година. Говори се и за мега блокбъстър (наркотикът генерира над 1 милиард долара годишни продажби). В края на 2011 г. патентът за Lipitor изтече, вече е възможно в аптеките да се намерят генерици на аторвастатин, което значително намали оборота на Lipitor.

Източници и референции:
Източници:
Pharmawiki.ch
Референции и литература:
“100 wichtige Medikamente” - Информация (2020).

Кредити за снимки/Adobe Stock:
Fotolia.com

Писане:
Ксавие Груфат (швейцарски фармацевт)

Последна актуализация:
02.11.2020