Специфични инхибитори на обратното поемане на серотонин от второ поколение (SSRIs): профил на свързване на транспортера на есциталопрам и R-флуоксетин при хора - 17.02.08

Добре дошли в EM-consulte, справка за здравни специалисти.
Достъпът до пълния текст на тази статия изисква абонамент.

специфични

обобщение

Резюме

Второ поколение SSRIS: Профил на свързване на човешки моноаминен транспортер на есциталопрам и R-флуоксетин

Предшестващо състояние - Понастоящем се разработват единични изомери на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин циталопрам (есциталопрам, S-циталопрам) и флуоксетин (R-флуоксетин) за лечение на депресия и други психични разстройства. Предишни проучвания, проведени върху лабораторни животни, разкриват, че биологичните ефекти върху обратното поемане на серотонин за циталопрам се намират в S енантиомера. За разлика от това, и двата енантиомера на флуоксетин допринасят за неговата биологична активност. Методи - В настоящото проучване мощността и селективността на есциталопрам, R-флуоксетин и всички други налични понастоящем селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин са сравнени за свързващ афинитет при транспортери на човешки серотонин, норепинефрин и допамин и няколко избрани невротрансмитерни рецептори, използващи радиолиганд тестове за свързване. Резултати - И есциталопрам, и R-флуоксетин са мощни инхибитори на серотониновия транспортер (Ki = 1,1 и 1,4 nmol/L, съответно). есциталопрам е най-тестваното съединение, селективно за транспортиране на серотонин, и е

30 пъти по-мощен от R-циталопрам. Заключения - Както беше отбелязано по-рано, пароксетин и сертралин притежават умерен афинитет (

Ключови думи: Антидепресант, улавяне, есциталопрам, енантиомер, свързване, S-циталопрам, серотонин, R-флуоксетин.

Ключови думи: Антидепресант, свързващ, енантиомер, есциталопрам, R-флуоксетин, S-циталопрам, серотонин, поглъщане.